Anestésicos venosos: propofol, cetamina e etomidato na sala

Bolus, histerese e infusão

Após um bolus único de anestésico intravenoso, a ação termina por redistribuição para tecidos magros, como o músculo.¹

Histerese é o atraso entre a concentração sanguínea alvo e a resposta cerebral, relacionado à diferença temporal entre os picos de concentração no plasma e no cérebro.¹

Na infusão contínua, a meia-vida contexto-sensível informa quanto tempo a concentração leva para cair 50% depois da interrupção.¹ No propofol, ela é inferior a 40 minutos para infusões de até 8 horas.²

Classes e mecanismos

Tiopental, tiamilal e metoexital são barbitúricos utilizados para indução e manutenção da anestesia intravenosa.²

O Propofol produz hipnose principalmente ao aumentar a corrente de cloreto induzida pelo GABA, por ligação à subunidade β do receptor GABAA.² Os benzodiazepínicos ligam-se ao complexo receptor GABA-A e aumentam a frequência de abertura do canal de cloreto.¹

A cetamina produz anestesia dissociativa por ação no receptor NMDA, com analgesia significativa, inconsciência e nistagmo. A dexmedetomidina é agonista alfa-2.¹

Doses de referência e titulação

Em fármaco venoso, dose não é ordem fixa: é uma faixa inicial que precisa ser titulada por idade, volemia, ASA, comorbidades, pré-medicação, opioide associado e resposta clínica. O propofol, por exemplo, costuma induzir anestesia no adulto abaixo de 55 anos com 1,5 a 2,5 mg/kg, mas a dose cai no idoso, no ASA 3 a 4 e no paciente debilitado ou hipovolêmico.³ Para manutenção, o Miller descreve infusões de propofol de 100 a 200 mcg/kg/min, com redução quando há opioide, midazolam, clonidina ou cetamina associados.²

Entre os indutores alternativos, tiopental e tiamilal ficam em 3 a 4 mg/kg, metoexital em 1 a 2 mg/kg, cetamina em 1 a 4,5 mg/kg IV segundo a bula norte-americana, com 2 a 2,5 mg/kg como dose anestésica comum no Miller, e etomidato em 0,2 a 0,6 mg/kg, com 0,3 mg/kg como rotina de indução.⁵²⁶ Para benzodiazepínicos, midazolam induz anestesia com 0,1 a 0,2 mg/kg em paciente pré-medicado, até 0,3 mg/kg sem pré-medicação; remimazolam, na bula do Byfavo, é posicionado para sedação procedural em adulto, com 5 mg iniciais e bolus suplementares de 2,5 mg, não como substituto direto de uma dose de indução geral.²⁴

A dexmedetomidina exige leitura diferente: não é indutor clássico. A bula do Precedex usa carga de 1 mcg/kg em 10 minutos seguida de 0,2 a 0,7 mcg/kg/h para sedação adulta, mas a carga pode precipitar bradicardia ou hipotensão e muitas vezes é reduzida ou omitida conforme o contexto.⁷

Propofol: pressão, pulso e respiração

Durante a indução com propofol, dor à injeção, mioclonia, apneia e hipotensão são ocorrências frequentes descritas no Miller; tromboflebite é rara. O propofol pode reajustar ou inibir o barorreflexo, reduzindo a resposta taquicárdica à hipotensão.²

A associação de propofol com Remifentanil apresenta sinergismo respiratório e pode produzir depressão respiratória grave mesmo em concentrações relativamente baixas.²

O rim é o principal local extra-hepático de metabolismo do propofol.² A redistribuição explica o término da ação de um bolus único.¹

Midazolam e remimazolam

Os metabólitos do Midazolam podem causar sedação profunda em pacientes com comprometimento renal.²

O Remimazolam apresenta término rápido de ação por metabolismo por esterases teciduais, sem acúmulo do fármaco nas doses recomendadas.¹

Cetamina: dissociação e contexto cardiovascular

A Cetamina produz anestesia dissociativa por ação no receptor NMDA, com analgesia significativa, inconsciência e nistagmo. A norcetamina, seu metabólito biologicamente ativo, mantém 20% a 30% da atividade da cetamina racêmica.¹

O efeito depressor miocárdico intrínseco da cetamina pode se manifestar quando trauma ou sepse provocam depleção das reservas de catecolaminas.²

Etomidato e dexmedetomidina

A estabilidade hemodinâmica do Etomidato é atribuída à ausência de efeito sobre o sistema nervoso simpático e a função dos barorreceptores. Esse mecanismo contrasta com a possibilidade de reajuste ou inibição do barorreflexo pelo propofol.²

A Dexmedetomidina é agonista alfa-2 e apresenta efeitos depressores respiratórios limitados. Seus usos descritos incluem sedação em UTI de pacientes mecanicamente ventilados, sedação para procedimentos e atuação como adjuvante da anestesia geral.¹

Barbitúricos e porfiria

Tiopental, tiamilal e metoexital são barbitúricos utilizados para indução e manutenção da anestesia intravenosa. Os barbitúricos são contraindicados em pacientes com porfiria.²